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竹节参皂苷IVa

Name: 竹节参皂苷IVa
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

纯度:98%

产品编号： BP0675

CAS号: 51415-02-2

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

植物来源: 竹节参

产品分析证书（COA） MSDS下载

竹节参皂苷IVa 是一种口服活性的蛋白激酶激活剂。竹节参皂苷IVa 与 YAP 结合，其 KD 值为 0.388 mM。竹节参皂苷IVa 可降低炎症介质 (IL-6、IL-10、COX-2) 表达和 NO 产生，促进 ROS 生成，诱导 (Apoptosis)，抑制 MAPK、TAZ，并调节 Nrf2 和 JAK/STAT。竹节参皂苷IVa 具有抗 H9N2 AIV 病毒和抗子宫内膜癌活性。竹节参皂苷IVa 具有抗炎、保肝和骨保护作用。

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
232.90
LogP
（油水分配系数的对数）
2.92
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
0.20
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.07
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.61
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.19
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
86.56
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.77
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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Wiley(24 May 2025)

产品资料

引言/概述

天然产物作为药物发现的重要源泉，在人类疾病防治史上扮演着不可替代的角色。其中，皂苷类化合物因其结构多样性和广泛的生物活性，一直是药物化学与药理学研究的热点。竹节参皂苷IVa (Chikusetsusaponin IVa, Cs-IVa)，CAS号51415-02-2，是从传统药用植物竹节参中分离得到的一种齐墩果烷型三萜皂苷。近年来，随着研究技术的深入，Cs-IVa的药理活性谱不断拓展，其作用机制也从传统的抗炎、保肝，延伸至调控细胞命运、代谢平衡及肿瘤微环境等前沿领域。研究表明，Cs-IVa不仅是一种口服活性的蛋白激酶激活剂，还能与Hippo通路关键效应分子YAP结合，并通过多靶点、多通路协同发挥抗炎、抗病毒、抗肿瘤、调节血糖及保护骨与肝脏等多重生物学效应。本文旨在系统综述Cs-IVa的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性评价及其临床应用潜力，以期为该天然产物的深度开发与转化研究提供全面的科学参考。

化学结构与理化性质

竹节参皂苷IVa的化学名称为3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基]-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯。其分子式为C₄₂H₆₆O₁₄，分子量为794.9760。结构上，它以齐墩果酸为苷元，在C-3位连接一个由葡萄糖基(1→2)葡萄糖醛酸构成的双糖链，在C-28位则酯化连接一个葡萄糖单元。这种独特的糖基化模式对其生物活性和溶解性具有决定性影响。

其理化性质参数显示：计算脂水分配系数LogP为2.9232，表明该化合物具有一定亲脂性，但并非高度疏水。拓扑极性表面积(TPSA)高达232.9000 Å²，这主要归因于分子中丰富的羟基和糖链上的多个氧原子，提示其具有较强的形成氢键的能力。水溶性数值为0.0699（单位通常为mg/mL或mol/L，此处为相对值），表明其属于微溶至难溶化合物，这与其较大的分子量和较多的极性基团相关，也是大多数皂苷类化合物面临的共性挑战。这些基本的理化参数为其后续的制剂研究与药代动力学行为提供了重要依据。

植物来源与提取方法

竹节参皂苷IVa主要来源于五加科人参属植物竹节参（Panax japonicus C. A. Mey.）的干燥根茎。竹节参作为一种传统中药，在亚洲地区常用于治疗咳嗽、咯血、跌打损伤及风湿痹痛。除竹节参外，在同属植物如珠子参（Panax japonicus var. major）中也有较高含量。

其提取分离通常遵循天然产物化学的常规流程。首先，将竹节参干燥根茎粉碎，采用甲醇、乙醇或乙醇-水混合溶剂进行加热回流或超声辅助提取，以获取总皂苷粗提物。随后，利用大孔吸附树脂（如D101、AB-8）进行初步富集和脱色，以水及不同浓度乙醇进行梯度洗脱，收集富含皂苷的流份。进一步的纯化则依赖于正相或反相硅胶柱层析、制备型高效液相色谱（HPLC）等技术。反相C18色谱柱结合乙腈-水或甲醇-水系统是分离获得高纯度Cs-IVa的关键步骤。现代技术如高速逆流色谱（HSCCC）因其无需固态载体、回收率高等优点，也已被应用于此类皂苷的高效制备分离。提取工艺的优化通常以Cs-IVa的得率和纯度为指标，涉及溶剂种类、浓度、温度、时间及料液比等多因素考察。

药理活性研究

大量体内外药理学研究揭示了竹节参皂苷IVa广泛而显著的生物活性。

抗炎与免疫调节作用：Cs-IVa在多种炎症模型中表现出强大活性。它能显著抑制脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞中一氧化氮（NO）及关键炎症介质如白细胞介素-6（IL-6）、IL-10和环氧合酶-2（COX-2）的表达。这种抗炎效应是其保肝、骨保护等作用的重要基础。
抗病毒活性：研究证实，Cs-IVa具有抗H9N2禽流感病毒（AIV）的活性。它可能通过干扰病毒复制周期或调节宿主免疫应答来发挥抗病毒效应，为开发新型抗流感药物提供了候选分子。
抗肿瘤活性：Cs-IVa对多种癌细胞系具有生长抑制和诱导凋亡的作用。特别是在子宫内膜癌研究中，它能有效抑制癌细胞增殖并诱导其凋亡。其促凋亡作用与促进活性氧（ROS）生成密切相关。
代谢调节与抗高血糖潜力：尽管直接针对Cs-IVa降血糖的研究尚在深入，但其相关的靶点网络（如AMPK、SGLT2、GCK等）强烈提示其在调节葡萄糖稳态方面的潜力。AMPK的激活是改善胰岛素抵抗和糖代谢的关键通路。
器官保护作用：
- 保肝作用：在化学性肝损伤模型中，Cs-IVa能减轻肝组织炎症和氧化应激，保护肝功能。
- 骨保护作用：在骨质疏松模型中，Cs-IVa显示出抑制骨吸收、促进骨形成的双重潜力，可能通过调节成骨细胞与破骨细胞的平衡来实现。

作用机制与分子靶点

竹节参皂苷IVa的多重药理活性源于其对复杂细胞信号网络的精准调控，其作用机制研究已深入到分子靶点水平。

核心靶点：Hippo-YAP/TAZ通路：表面等离子共振（SPR）等技术证实，Cs-IVa可直接与Hippo通路的下游转录共激活因子YAP结合，解离常数KD值为0.388 mM。通过这一相互作用，Cs-IVa能够抑制YAP及其同源蛋白TAZ的转录活性。Hippo-YAP/TAZ通路在调控细胞增殖、凋亡、干细胞特性及器官大小中至关重要，其异常激活与肿瘤发生、纤维化等疾病密切相关。Cs-IVa对该通路的抑制是其抗肿瘤（如子宫内膜癌）作用的核心机制之一。
调控MAPK与JAK/STAT通路：Cs-IVa能够抑制丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路，该通路参与炎症、应激反应和细胞增殖的调控。同时，它还能调节Janus激酶/信号转导与转录激活子（JAK/STAT）通路，后者是细胞因子信号转导的中心，与免疫炎症及肿瘤发生关系密切。
激活Nrf2抗氧化通路：Cs-IVa可以上调核因子E2相关因子2（Nrf2）的活性。Nrf2是细胞抗氧化反应的中枢调节因子，能驱动一系列抗氧化酶和II相解毒酶的表达，从而对抗氧化应激，这与其抗炎、保肝作用紧密相连。
诱导氧化应激与凋亡：Cs-IVa在肿瘤细胞内能促进ROS的生成。适度升高的ROS水平可导致线粒体功能障碍，激活内源性凋亡通路（如caspase级联反应），从而选择性诱导癌细胞凋亡。
与高血糖症相关靶点的潜在关联：虽然直接证据有待补充，但生物信息学及靶点预测分析提示，Cs-IVa可能通过影响一系列与糖代谢相关的靶点发挥调节作用，例如：激活AMPK以改善能量代谢和胰岛素敏感性；潜在影响钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）、葡萄糖激酶（GCK）的活性；或通过作用于EHMT2、PTPN1等表观遗传及信号调节因子，间接影响血糖稳态。

成药性评价与药代动力学

基于提供的成药性参数与现有研究，对Cs-IVa的成药性初步评价如下：

吸收与口服活性：尽管分子量较大（~795 Da）且TPSA较高，但研究已证实其具有口服活性，表明其能在胃肠道被一定程度吸收。其LogP值（~2.92）处于类药性范围内，有利于跨膜吸收，但较高的极性可能限制其被动扩散效率。其微溶特性可能是口服生物利用度的主要限制因素。
分布：预测其血脑屏障（BBB）穿透性“低”，这与大多数亲水性大分子皂苷的特性一致，意味着其可能不易进入中枢神经系统，对于治疗外周疾病可减少中枢副作用风险，但对于靶向脑部疾病（如通过APP、BACE1靶点干预阿尔茨海默病）则需进行结构修饰或采用特殊给药策略。
代谢与排泄：作为皂苷类化合物，其在体内可能经历水解（尤其是糖苷键）、氧化、结合等代谢过程。肠道菌群对糖基的水解可能是其代谢和活化的重要环节。具体代谢产物、主要代谢酶及排泄途径尚需深入的药代动力学研究阐明。
安全性初步评估：数据显示其无hERG抑制活性（“否”），这是一个重要的利好信号，提示其可能不具有潜在的心脏毒性（QT间期延长风险）。Ames试验结果为0.0，初步表明在该测试体系下无致突变性，但需进行更完整的遗传毒性组合试验验证。总体而言，初步安全性参数较为理想，但全面的临床前安全性评价（如急毒、长毒、生殖毒性等）必不可少。

目前，关于Cs-IVa系统药代动力学（如绝对生物利用度、半衰期、组织分布、血浆蛋白结合率等）的公开数据仍较缺乏，这是其迈向药物开发必须填补的关键信息空白。

临床应用前景与展望

竹节参皂苷IVa展现出的多靶点、多通路药理特性，为其在多个疾病领域的应用提供了广阔前景。

炎症相关性疾病：其强大的抗炎和免疫调节能力，使其在类风湿性关节炎、炎症性肠病、急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征（ALI/ARDS）等慢性或急性炎症性疾病中具有治疗潜力。其通过Nrf2抗氧化与抑制MAPK/NF-κB炎症通路的双重作用，尤其有吸引力。
肿瘤治疗：针对子宫内膜癌等实体瘤的抗癌活性，结合其调控Hippo-YAP/TAZ这一新兴抗癌靶点的独特机制，使Cs-IVa有望开发为新型抗肿瘤药物或辅助治疗剂。将其与现有化疗、靶向疗法联用，可能产生协同增效、逆转耐药的效果。
代谢性疾病：鉴于其与AMPK等多个糖尿病相关靶点的关联，深入研究Cs-IVa对血糖、血脂的调节作用，可能为2型糖尿病及其并发症（如糖尿病肾病、肝病）的治疗提供新的天然候选药物。
器官纤维化：YAP/TAZ通路是驱动肝、肺、肾纤维化的关键因子。Cs-IVa作为YAP抑制剂，在抗器官纤维化领域具有重要的探索价值。
骨关节疾病：其骨保护作用提示其在骨质疏松症、骨关节炎等疾病的防治中可能具有应用价值。

然而，其临床转化仍面临挑战：首先，水溶性差和潜在的生物利用度低是首要的药剂学挑战，需要借助纳米制剂（如脂质体、聚合物胶束）、前药修饰、共晶技术等策略进行改善。其次，需开展系统的临床前药代动力学和毒理学研究，明确其体内命运和安全窗。再次，其多靶点特性是一把双刃剑，在带来综合疗效的同时，也可能增加作用机制复杂性和不可预见的副作用风险，需要更精准的机制研究和疾病模型验证。最后，需确保从天然来源获得稳定、足量的药源，或发展可行的化学合成或合成生物学制备路线。

结语

竹节参皂苷IVa作为一种源于传统中药的天然三萜皂苷，凭借其独特的化学结构和多维度的药理活性，已成为现代天然产物药理学研究中的一个明星分子。从直接结合YAP调控细胞生长与凋亡，到通过MAPK、Nrf2、JAK/STAT等多条通路协同发挥抗炎、抗氧化效应，其作用机制网络日益清晰。在抗病毒、抗肿瘤、代谢调节及器官保护等方面展示出的潜力，为其在新药研发，特别是针对复杂多因素疾病（如癌症、慢性炎症、代谢综合征）的药物开发中奠定了坚实基础。尽管在成药性、系统药代动力学及临床转化方面仍有关键科学问题亟待解决，但随着制剂技术的进步和分子机制研究的不断深入，竹节参皂苷IVa有望从一个优秀的药理工具分子，逐步走向具有明确临床应用价值的候选药物，彰显天然产物在创新药物发现中的持久生命力。未来的研究应聚焦于其结构优化、靶点精准验证、以及基于现代疾病模型的综合疗效评价，以加速其从实验室到临床的转化进程。